კოლიკრაფტი - Colicraft 1000000სე 1 ფლაკონი

კოლიკრაფტი 

ნატრიუმის კოლისტიმეთატი ინექციისთვის BP 0.5/1.0/2.0 მილიონი სე

COLICRAFT 0.5/1.0 მილიონი სე
COLICRAFT FORTE 2.0 მილიონი სე

ლიოფილიზებული
მხოლოდ ი.ვ. გამოყენებისთვის

შემადგენლობა
COLICRAFT
თითოეული ფლაკონი შეიცავს
ნატრიუმის კოლისტიმეთატს BP                          500,000 სე /1,000,000 სე

COLICRAFT FORTE
თითოეული ფლაკონი შეიცავს
ნატრიუმის კოლისტიმეთატს BP                           2,000,000 სე

დოზირების ფორმა/ფორმები
საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი

წამლის აღწერა
ნატრიუმის კოლისტიმეთატი არის პოლიპეპტიდური ანტიბიოტიკი. ემპირიული ფორმულა არის C58H­105N­16Na5O28S5, ხოლო სტრუქტურული ფორმულა წარმოდგენილია ქვემოთ

Dbu არის 2, 4-დიამინობუტანის მჟავა, R არის 5-მეთილჰეპტილი კოლისტინ A-ში და 5-მეთილჰექსილი კოლისტინ B-ში

კლინიკური ფარმაკოლოგია
მოქმედების მექანიზმი
კოლისტიმეთატი (ასევე ცნობილი, როგორც კოლისტინი) არის ციკლური პოლიპეპტიდური ანტიბიოტიკი, რომელიც მიღებულია Bacillus polymyxa var. colistinus-ისგან და ეკუთვნის პოლიმიქსინების ჯგუფს. პოლიმიქსინის >ანტიბიოტიკები წარმოადგენენ კათიონურ ზედაპირზე მოქმედ აგენტებს, რომლებიც მოქმედებენ უჯრედის მემბრანის დაზიანების გზით. შედეგად მიღებული ფიზიოლოგიური ეფექტები ბაქტერიისთვის ლეტალურია. პოლიმიქსინები შერჩევითია გრამ-უარყოფითი ბაქტერიისთვის, რომელსაც ჰიდროფობური გარე მემბრანა აქვს.

მიკრობიოლოგია
ჩვეულებრივ მგრძნობიარეა შემდეგი სახეობების მიმართ: Acinetobacter-ის სახეობები*, Citrobacter-ის სახეობები, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa.
სახეობები, რომლებისთვისაც შეძენილი რეზისტენტობა შესაძლოა იყოს პრობლემა: Enterobacte-ის სახეობები, Klebsiella-ის სახეობები.
ორგანიზმები თანდაყოლილი რეზისტენტობით: Brucell-ის სახეობები, Burkholdera cepacia და მონათესავე სახეობები, Neisseria-ის სახეობები, Proteus-ის სახეობები, Providenci-ის სახეობები, Serratia-ის სახეობები, ანაერობები.
ყველა გრამ-დადებითი ორგანიზმი.
*Acinetobacter-ის სახეობების შემთხვევაში, ინ-ვიტრო შედეგები შესაძლოა არ იყოს დაკავშირებული კლინიკურ შედეგებთან.
საჭიროების შემთხვევაში, თუ ადგილობრივი რეზისტენტობის შემთხვევითობა ისეთია, რომ პრეპარატის მოქმედება სულ მცირე რამდენიმე ტიპის ინფექციის მიმართაც კი საეჭვოა, გათვალისწინებული უნდა იქნას ექსპერტთა რჩევები,

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ნორმალურ პირებში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეწოვა მნიშვნელოვანი მასშტაბით არ ხდება.
განაწილება: ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებმაც მიიღეს 150მგ ბოლუსური ინექცია (დაახლოებით 2 მილიონი ერთეული), ინექციიდან 10 წუთის შემდეგ შეინიშნებოდა შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია 18 მგ/ლ.
ცილებთან ბმა დაბალია. პოლიმიქსინები პერსისტირებენ ღვიძლში, თირკმელებში, თავის ტვინში, გულსა და კუნთებში.
ბიოტრანსფორმაცია: ნატრიუმის კოლისტიმეთატი გარდაიქმნება მის ფუძედ ინ-ვივოში. ვინაიდან დოზის 80% შესაძლოა აღდგეს უცვლელი სახით შარდში და არ გამოიყოფა სანაღვლე გზებით, შესაძლოა ჩაითვალოს, რომ ნარჩენი პრეპარატი ინაქტივირდება ქსოვილებში. მექანიზმი უცნობია.
ელიმინაცია: პარენტერული შეწოვის შემდეგ, ელიმინაციის ძირითადი გზა არის თირკმელებით ექსკრეცია 8 საათის განმავლობაში პარენტერული დოზის 40%-ისა და 24 საათში დაახლოებით 80%-ის შარდში აღდგენასთან ერთად. ვინაიდან კოლისტიმეთატი ძირითადად გამოიყოფა შარდით, აკუმულირების თავიდან აცილების მიზნით, თირკმლის უკმარისობის დროს აუცილებელია დოზის შემცირება.
ჯანმრთელ ზრდასრულ ადამიანებში ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, პრეპარატის ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1.5 საათს.
კოლისტიმეთატის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებსა და მოზრდილებში თითქმის იდენტურია, ასევე იმ ხანდაზმულ პირებში, რომელთა თირკმლის ფუნქცია ნორმალურია. ახალშობილებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. სავარაუდოდ, ახალშობილებში ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები იგივეა, რაც ბავშვებსა და მოზრდილებში, თუმცა, გათვალისწინებული უნდა იყოს ის გარემოება, რომ ამ პაციენტებში შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შესაძლოა იყოს უფრო მაღალი, ხოლო ნახევრად დაშლის პერიოდი - გახანგრძლივებული. ამიტომ უნდა განხორციელდეს შრატის დონეების მონიტორინგი.

ჩვენებები

ნატრიუმის კოლისტიმეთატი გამოიყენება იმ ინფექციების სამკურნალოდ, სადაც მგრძნობელობის ტესტი მიუთითებს, რომ ისინი გამოწვეულია მგრძნობიარე ბაქტერიების მიერ.
ინტრავენური შეყვანა ნაჩვენებია გრამ-უარყოფითი ბაქტერიებით გამოწვეული ზოგიერთი სერიოზული ინფექციის სამკურნალოდ, მათ შორისა ქვედა სასუნთქი გზებისა და საშარდე გზების ისეთი ინფექციების დროს, როდესაც სხვა  სისტემური ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენება უკუნაჩვენებია ან არაეფექტურია ბაქტერიული რეზისტენტობის გამო.
გათვალისწინებული უნდა იყოს ოფიციალური მითითებები ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების შესახებ.

დოზირება და მიღების წესი

ბავშვები და მოზრდილები (მათ შორის ხანდაზმულები):
60კგ-ზე მეტი: 1-2 მილიონი ერთეული დღეში სამჯერ. მაქსიმალური დოზა არის 6 მილიონი ერთეული 24 საათში.
60კგ-მდე: 50,000 ერთეული/კგ/დღე, მაქსიმუმ 75,000 ერთეული/კგ/დღემდე. ჯამური დღიური დოზა უნდა დაიყოს სამ დოზად დაახლოებით 8 საათიანი ინტერვალებით.

თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის საშუალო ან მწვავე უკმარისობის დროს კოლისტიმეთატის გამოყოფა შეყოვნებულია. შესაბამისად, აკუმულაციის თავიდან აცილების მიზნით, დოზა და დოზებს შორის ინტერვალი უნდა დარეგულირდეს. ქვემოთ მოცემული ცხრილი არის სახელმძღვანელო დოზირების რეჟიმის ცვლილებებისათვის იმ პაციენტებში, რომელთა სხეულის წონა 60კგ ან მეტია. ხაზგასმულია, რომ კორექტირება შესაძლოა კიდევ განხორციელდეს ინდივიდუალურად, პაციენტის სისხლის ჯგუფისა და ტოქსიკურობის მტკიცებულებების შეფასების საფუძველზე.

რეკომენდებული დოზის კორექცია თირკმლის უკმარისობის დროს

ხარისხი	კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)	სხეულის წონა 60 კგ-ზე მეტი
მსუბუქი	20-50	1-2 მილიონი ერთეული ყოველ 8 საათში
საშუალო	10-20	1 მილიონი ერთეული ყოველ 12-18 საათში
მწვავე	<10	1 მილიონი ერთეული ყოველ 18-24 საათში

 

ღვიძლის უკმარისობა
ცნობილი არ არის საჭიროებს თუ არა ცვლილებას ნატრიუმის კოლისტიმეთატის დოზა ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ამიტომ, მისი გამოყენება აღნიშნულ პირებში რეკომენდებულია სიფრთხილით.

მიღების მეთოდი
ნატრიუმის კოლისტიმეთატი შესაძლოა გამოყენებულ იქნას 50მლ ინტრავენური ინფუზიის სახით 30 წუთის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სრულიად იმპლანტირებადი ვენური წვდომის მოწყობილობა (TIVAD), შესაძლებელია მიღებულ იქნას ბოლუსური ინექცია 2 მილიონ ერთეულამდე 10მლ-ში მინიმუმ 5 წუთის განმავლობაში. რეკომენდებულია მინიმუმ 5-დღიანი მკურნალობა.

გახსნა პარენტერული მიღებისთვის:
რეკომენდებული დოზა ზრდასრულთათვის - 2 მილიონი ერთეული უნდა გაიხსნას 10-50მლ საინექციო წყალში ან 0.9% NaCl ინტრავენურ საინფუზიო ხსნარში გამჭვირვალე ხსნარის მიღებამდე. ხსნარი განკუთვნილია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისთვის და დარჩენილი ხსნარი ექვემდებარება განადგურებას. გახსნილი ნატრიუმის კოლისტიმეთატი წარმოადგენს გამჭვირვალე ხსნარს.

თავსებადობა:

ნატრიუმის კოლისტიმეთატთან თავსებადია შემდეგი ინტრავენური ხსნარები:

ნორმალური ფიზიოლოგიური ხსნარი, 5% დექსტროზა წყალში, 5% დექსტროზა ნორმალურ ხსნარში, 5% დექსტროზა 0,45% ნატრიუმის ქლორიდით, 5% დექსტროზა 0,225% ნატრიუმის ქლორიდით. ლაქტაციური რინგერის ხსნარი ან ინვერტული შაქრის ხსნარი 10%. ნატრიუმის კოლისტიმეთატის შემცველი ი.ვ. სითხეების გამოუყენებელი ნაწილი უნდა განადგურდეს 24 საათის შემდეგ და მომზადდეს ახალი მასალა. სხვა ანტიბიოტიკების ან მედიკამენტების ფიზიკური შერევა ნატრიუმის კოლისტიმეთატის იმავე ფლაკონში არ არის რეკომენდებული.

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა ნატრიუმის კოლისტიმეთატის (ასევე ცნობილი როგორც კოლისტინის) ან პოლიმიქსინ B-ის მიმართ.

• მიასთენია გრავისი.

გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5მგ/კგ/-ს დღე-ღამეში. შეიძლება გამოწვეულ იქნას პერიოდული ნევროლოგიური დარღვევები, რაც მოიცავს პარესთეზიას პირის გარშემო ან დაბუჟებას, ჩხლეტის შეგრძნებას კიდურებში, გენერალიზებულ ქავილს, თავბრუსხვევასა და მეტყველების დარღვევას. ამ მიზეზების გამო, პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იქნან, რომ თერაპიის განმავლობაში თავი შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა საშიში მექანიზმების მართვისაგან. დოზის შემცირებამ შესაძლოა შეამსუბუქოს სიმპტომები. თერაპიის შეწყვეტა საჭირო არ არის, თუმცა ასეთ პაციენტებს განსაკუთრებული სიფრთხილით სჭირდებათ დაკვირვება. შესაძლოა გამოვლინდეს ნეფროტოქსიკურობა, რაც, სავარაუდოდ, ნატრიუმის კოლისტიმეთატის დოზაზე დამოკიდებული ეფექტია.
კოლისტიმეთატის ინექცია დაშვებულია მხოლოდ ვენაში ან კუნთში; სითხის სახით ნებულაიზერის მეშვეობით შესუნთქვა არ არის დაშვებული. ვინაიდან ნატრიუმის კოლისტიმეთატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლების მეშვეობით, იგი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თუ არსებობს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ალბათობა. გასათვალისწინებელია თირკმელების ფუნქციური აქტივობის შემცირება ასაკთან ერთად.
თირკმლების უკმარისობის შესაძლო არსებობისას, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო და დოზა უნდა შემცირდეს დარღვევის მასშტაბის პროპორციულად.
დოზირება, რომელიც აღემატება თირკმლების ექსკრეტორულ უნარს გამოიწვევს შრატში მაღალ კონცენტრაციას და შესაძლოა გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი დაქვეითება, რომელიც თუ დროულად არ დიაგნოსტირდა, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების მწვავე უკმარისობა, თირკმელების გათიშვა და შემდგომ, ორგანიზმში ანტიბიოტიკის კონცენტრაციის გაზრდა ტოქსიკურ დონემდე. ამ დროს შესაძლოა შეფერხდეს ნერვული გადაცემა ნეირომუსკულარულ შეერთებებში და შედეგად გამოიწვიოს კუნთების სისუსტე და განვითარდეს აპნოე.
შარდის გამოყოფის შემცირება, სისხლის შრატში  შარდმჟავას (BUN) და კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება არის სადიაგნოსტიკო ნიშნები, რომლებიც მიუთითებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის განვითარებაზე. მათი იდენტიფიცირების შემთხვევაში რეკომენდებული თერაპიის დაუყოვნებელი შეწყვეტა. თუ არსებობს სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობები, თერაპია შეიძლება კვლავ განახლდეს უფრო დაბალი დოზირებით მას შემდეგ, რაც სისხლში შარდმჟავასა და კრეატინინის დონეები დაიკლებს.

გამოყენება პედიატრიაში:

ნატრიუმის კოლისტიმეთატის კინეტიკა, როგორც ჩანს, ბავშვებსა და მოზრდილებში მსგავსია, ასევე თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ანდაზმულებში. ახალშობილებში მის გამოყენებაზე მონაცემები შეზღუდულია. სავარაუდოდ, ახალშობილებში კინეტიკური პარამეტრები იგივეა, რაც ბავშვებსა და მოზრდილებში, თუმცა, გათვალისწინებული უნდა იქნას, რომ ამ პაციენტებში შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია შესაძლოა იყოს უფრო მაღალი, ხოლო ნახევრად დაშლის პერიოდი - გახანგრძლივებული და უნდა განხორციელდეს შრატის დონეების მონიტორინგი.

გამოყენება ხანდაზმულებში:

 უფრო მეტად შესაძლებელია, რომ ხანდაზმულ პაციენტებს ჰქონდეთ თირკმლის  დაქვეითებული ფუნქცია, შესაბამისად, დოზის შერჩევა საჭიროა სიფრთხილით და შესაძლოა საჭირო აღმოჩნდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს:

თირკმლის საშუალო ან მწვავე უკმარისობის დროს კოლისტიმეთატის გამოყოფა შეყოვნებულია. შესაბამისად, დოზა და დოზებს შორის ინტერვალი უნდა დარეგულირდეს აკუმულაციის თავიდან აცილების მიზნით.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: არ არსებობს ადეკვატური მონაცემები ნატრიუმის კოლისტიმეთატის ორსულ ქალებში გამოყენების შესახებ. ვინაიდან ნატრიუმის კოლისტიმეთატი ადამიანებში გადის პლაცენტარულ ბარიერს, იგი ორსულობის დროს გამოყენებული უნდა იქნას მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აჭარბებს პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის.

ლაქტაციის პერიოდი:

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ნატრიუმის კოლისტიმეთატი დედის რძეში. თუმცა კოლისტინის სულფატი გამოიყოფა დედის რძეში. შესაბამისად, მეძუძურ ქალებში ნატრიუმის კოლისტიმეთატის გამოყენება სიფრთხილით უნდა განხორციელდეს.

გვერდითი მოვლენები:
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის აშლილობა
ნერვული სისტემა: ჩხვლეტის შეგრძნება კიდურებსა და ენაზე, მეტყველების დარღვევა, თავბრუსხვევა და პარესთეზია
კანი: გენერალიზებული ქავილი, ჭინჭრის ციება და გამონაყარი
ზოგადი დარღვევები: ცხელება
ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები: შარდმჟავას მომატებული დონე (BUN), გაზრდილი კრეატინინი და შემცირებული კრეატინინის კლირენსი
რესპირატორული სისტემა: რესპირატორული დისტრესი და აპნოე
საშარდე სისტემა: ნეფროტოქსიკურობა და შარდის გამოყოფის შემცირება

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
აღმოჩნდა, რომ ზოგიერთი ანტიბიოტიკი (კანამიცინი, სტრეპტომიცინი, დიჰიდროსტრეპტომიცინი, პოლიმიქსინი, ნეომიცინი) ხელს უშლის ნერვული იმპულსის გატარებას ნეირომუსკულარულ შეერთებაში. მოხსენებული აქტივობიდან გამომდინარე, ისინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ერთდროულად, გარდა იმ შემთხვევისა, როცა ის იქნება გამოყენებული უდიდესი სიფრთხილით. არ არის ცნობილი, გრამ-დადებითი ანტიმიკრობული სპექტრის ანტიბიოტიკები, მაგ. პენიცილინი, ტეტრაციკლინი, აფერხებს თუ არა ნერვული იმპულსის გატარებას და შესაბამისად, არ არის მოსალოდნელი, რომ გააძლიერონ ეს ეფექტი. სხვა პრეპარატები, მათ შორის კურარეს მსგავსი მიორელაქსანტები (ტუბოკურარინი, სუცინილქოლინი, გალამინი, დეკამეთონიუმი და ნატრიუმის ციტრატი) აძლიერებს ნერვკუნთოვანი ბლოკადის ეფექტს და იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ კოლისტიმეთატით, მათი გამოყენება დაკავშირებულია უკიდურეს სიფრთხილესთნ. აპნოეს განვითარების შემთხვევაში, მისი მკურნალობა შესაძლებელია ხელოვნური ვენტილაციით, ჟანგბადისა და კალციუმის ქლორიდის ინექციებით. ნეფროტოქსიკურობის გაზრდის გამო ცეფალოტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული კოლისტიმეთატთან კომბინაციაში.

ჭარბი დოზირების შემთხვევები:
ნატრიუმის კოლისტიმეთატის დოზის გადაჭარბებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნეირომუსკულური ბლოკადა, რასაც ახასიათებს პარესთეზია, ლეთარგია, დაბნეულობა, თავბრუსხვევა, ატაქსია, ნისტაგმი, მეტყველების დარღვევა და აპნოე. სასუნთქი კუნთების პარალიზმა შესაძლოა გამოიწვიოს აპნოე, სუნთქვის გაჩერება და სიკვდილი. პრეპარატის ჭარბმა დოზამ შესაძლოა გამოიწვიოს მწვავე თირკმლის უკმარისობის განვითარება, რაც გამოიხატება შარდის გამოყოფის დაქვეითებით, შრატში კრეატინინისა და შარდმჟავას  (BUN) კონცენტრაციის გაზრდით .
როგორც დოზის გადაჭარბების ნებისმიერ სხვა შემთხვევაში, ნატრიუმის კოლისტიმეთატის დროსაც პრეპარატის შეყვანა უნდა შეწყდეს.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მართვადია დამხმარე მკურნალობითა და კოლისტიმეთატის გამოყოფის სიჩქარის გაზრდით, მაგ. მანიტოლის დიურეზის, გახანგრძლივებული ჰემოდიალიზის ან პერიტონეალური დიალიზის მეშვეობით.

შენახვა
შეინახეთ გრილ ადგილას.

პრეზენტაცია
COLICRAFT ხელმისაწვდომია როგორც 500,000 სე / 1,000,000 სე ფლაკონი თითო მუყაოს კოლოფში ანოტაციის ფურცლით.
COLICRAFT FORTE ხელმისაწვდომია როგორც 2,000,000 სე ფლაკონი თითო მუყაოს კოლოფში ანოტაციის ფურცლით.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით